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解开难溶性药物成药的难题--固体分散体技术在制剂研发中的应用

2020-08-13
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让技术创造价值，药物CMC技术交流第一平台”，2020年药物CMC国际高峰论坛在南京成功举办。z6尊龙生物医药制剂部高级主任周晓堂在大会上分享了《固体分散体技术在制剂研发中的应用》主题报告，详细介绍了固体分散体的应用和制备策略。本文对周晓堂主任的报告略作概括，各位如对固体分散体技术有更多的疑问及制剂需求，欢迎垂询！

z6尊龙生物医药制剂部高级主任周晓堂

固体分散体是一种极其具有发展前途的增溶技术。将难溶性药物和高分子原材料通过热熔挤出和喷雾干燥等技术制备成固体分散体，可显著提高难溶性药物的溶解度和溶出速率，进而提高生物利用度。该技术被广泛应用，目前市面上已上市的固体分散体药物品种有：

已上市的固体分散体药物品种

常见固体分散体的分类

  • 固态溶液 -- 药物以分子状态溶解在固体载体中形成均相体系。固态溶液中药物的分散度往往比低共熔混合物中的更高，因此，它的溶出速度特别大，又可细分为置换型和填充型；

  • 共沉淀物 -- 固体药物与载体以适当比例形成的非结晶性无定形物，常用的载体为多羟基化合物；

  • 低共融混合物 -- 药物与载体共熔成完全混溶的液体，搅拌均匀，迅速冷却固化而成为分散体，药物以微晶形式分散于载体中成为物理混合物。

固体分散体的应用

  • 增加溶解度 -- 增加分散度、高能润湿性、抑结晶，提高生物利用度；

  • 缓控释制剂 -- 半衰期短，缓释 / 肠溶，低共融、微晶态；

  • 增加药物稳定性 -- 降低流动性、Tg高，抑制重结晶，维持过饱和状态；

除此之外，固体分散体在固体化药物，滴丸类药物，药物掩味技术和规避专利等方面都有良好应用。
常用制备方法
—优势不足
喷雾干燥

速度快

粒径大小可调

连续工艺

混合性强

溶剂残留

成本高

冷冻干燥

条件温和

无高温

成本高

溶剂残留

超临界

条件温和

无高温

成本高

溶解度

热熔挤出

无溶剂

无尘

连续工艺

占地小

工艺重新性好

成本低

关注温度

后处理

制备固体分散体的技术

  • 热熔挤出法：

    • 热熔挤出过程中，API和载体以及赋形剂的混合物进入挤出机后，在挤出机的机筒加热和强剪切力作用下，首先将物料熔融，然后进行分散、分布和混合，最后由挤出机螺杆挤压将物料从模头挤出。

    制备固体分散体的技术-热熔挤出法

  • 喷雾干燥法：

空气经过滤和加热，进入干燥器顶部空气分配器，热空气呈螺旋状均匀地进入干燥室。料液经塔体顶部的高速离心雾化器，(旋转)喷雾成极细微的雾状液珠，与热空气并流接触在极短的时间内可干燥为成品。

制备固体分散体的技术-喷雾干燥法

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